什么是化学蛋白质组学？当化学蛋白质组学遇见药物发现，二者会碰撞出什么样的火花？12月9日至11日，由中国药科大学和东南大学共同主办的首届化学蛋白质组学与药物发现国际研讨会在南京举行。

　　研讨会期间，德国科学院院士、中国药科大学校长来茂德，教育部“长江学者”特聘教授、国家杰出青年科学基金获得者、中国药科大学副校长郝海平，东南大学教授陶纬国，与来自国内外高等院校、科研机构、学术期刊、医药企业等领域的近200名科学家和精英学者齐聚一堂，直面药物研发领域里的创新靶标稀缺、靶点难成药等前沿技术问题，共同分享和交流化学蛋白质组学这一新兴技术，深入探讨该技术在创新药物研发过程中的突破性作用，给与会代表们奉上一道道精彩纷呈的学术大餐。

　　9日上午，首届化学蛋白质组学与药物发现国际研讨会开幕。来茂德表示，本次研讨会旨在吸引来自世界各地的顶尖科学家就创新药物发现中的化学蛋白质组学和化学生物学等前沿技术进行分享交流，以期通过药学、化学、生物学等多学科的交叉融合，打通创新药物研发全链条，推动生物医药基础研究向临床一线有效转化，造福全人类健康，追梦中国医药长远未来。

　　研讨会上，郝海平说:“近年来，药品‘一致性评价’和‘4+7’城市带量采购等医药政策出台的背后，正是国家通过倒逼机制加速创新药物研发效率的战略转型。当下，原创药物研发及靶标发现已成为我国药物研发行业重点关注的焦点问题，国内各大药企也已纷纷将目光从仿制药转向了原创药。海上靶标”

　　他表示，目前国内外主流的靶向药物研发思路往往需要先找准针对某个特定疾病的药物靶点，再通过高通量筛选的方式，犹如“大海捞针”般从大量的化合物库中发现先导化合物，再逐步优化，最终获得创新药物。然而，海上靶标这一传统的药物研发模式一直“瞄准”单一靶点，效率较为低下，局限性也愈发明显。如今，全球每年批准上市的常见病原创新药的数量正呈缓慢下降的态势，究其根源正是来自于创新靶标的稀缺。由此可见，未来国内外原创药物研发亟需药物靶标的发现，而完成这一任务，需要更具效率的新技术和新方法。直到近几年，科学家开发出了一项新兴技术——化学蛋白质组学。

　　据了解，蛋白质组学这一概念提出于1995年，是继基因组学研究之后生命科学领域的又一重要研究方向。海上靶标近年来，海上靶标以色谱和质谱技术为核心的蛋白质组学技术的发展，驱动了蛋白质组学研究在深度和广度上的快速增长，而与有机合成化学结合诞生的化学蛋白质组学这一新兴技术的突破，为寻找新的药物和药物作用靶标带来了新的机遇。

　　“化学蛋白质组学这一新技术，海上靶标擅长分析活性分子或者药物分子作用在细胞乃至组织中的结合蛋白。因此，与传统药物发现‘万箭齐发’般的着眼于单一靶点进行海量分子筛选这一思路相比，化学蛋白质组学则能轻松将具有生物活性的小分子所结合的靶标‘一网打尽’。当它用于长期以来临床药效良好但靶标不明的药物，例如天然产物、中药，即可快速发现和鉴定全新的药物靶标，因而成为高效且强大的临床前药物研发的‘独门武器’。”郝海平坦言，化学蛋白质组学技术不仅能有效提高创新药物研发的效率，更能发现已有药物潜在新靶点，这也为“老药新用”带来无限可能。

　　陶纬国谈及化学蛋白质组学，对该技术在新药研发领域新靶标发现的应用充满了信心：“有趣的是，化学蛋白质组学不仅局限于小分子药物，我们还发现它能够应用于细菌、病毒等更复杂的、尺寸更大的复合结构。通过化学蛋白质组学新技术，我们就像给细菌、海上靶标病毒安装了GPS一样，能够揭示出细菌感染、病毒入侵这一时间变化过程中的结合蛋白，提示我们这一过程中参与的复杂作用机制，这为我们明确新的治疗靶标，攻克细菌、病毒耐药的问题，提供了全新的契机。”

　　医药产业是我国重要的战略新兴产业。作为在药学界享有盛誉的教育部直属“211工程”和国家“双一流”建设高校，海上靶标中国药科大学已成为我国医药行业发展和破解新药研发难题的重要推动引擎。据悉，2019年6月30日，海上靶标中国科学技术协会在第21届中国科协年会闭幕式上发布的2019年20个对科学发展具有导向作用、对技术和产业创新具有关键作用的前沿科学问题和工程技术难题中，中国药科大学提出的“原创药物靶标发现的新途径与新方法”为其中之一。（宋亦闲 姜晨）